Cyclosporin A

产品信息

产品描述

Cyclosporin A（CsA），又称为Cyclosporine 、Antibiotic S 7481F1，是由丝状真菌产生的环状寡肽，由9个氨基酸组成。Cyclosporin A抑制T细胞受体信号转导通路，过程为：与亲环素结合后，形成Cyclosporin A—亲环素复合物，抑制钙调磷酸酶（Calcineurin）—磷酸酶2B（PP2）的酶活性，IC50为7 nM。此外，Cyclosporin A与线粒体亲环蛋白结合抑制线粒体通透性转化孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）的形成和开放，但该抑制作用是瞬时的，可通过提高Ca2+载量被解除。在PC-12细胞实验中，Cyclosporin A还抑制鱼藤酮（rotenone）诱导的凋亡。

作为一种免疫抑制剂，Cyclosporin A可以抑制细胞介导的免疫反应，包括同种异体移植、迟发型皮肤过敏及T细胞依赖性抗体的产生等。目前广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

为了检测环孢素A（Cyclosporin A，CsA）对细胞活力的影响，使用不同浓度CsA（0，0.1，1.0，5.0，10，20 μM）培养液培养PC12细胞48小时。其中CsA浓度超过5.0 μM，细胞死亡明显；在低浓度（0.1-1.0 μM）时，细胞无坏死或凋亡现象。为了检测CsA可以抑制线粒体复合物Ⅰ毒素物质（如鱼藤酮）引起细胞凋亡，使用1 μM CsA孵育鱼藤酮处理过的PC12细胞，与CsA未处理组相比，凋亡水平降低了90%。[7]

（二）动物实验

体内实验中，给C57BL/6小鼠腹腔注射Cyclosporin A 5 mg/kg/day，Cyclosporin A显著降低小鼠缺血性视网膜中GFAP和CypD蛋白表达水平。另外，在缺血性视网膜小鼠中，Cyclosporin A显著提高视网膜神经节细胞(RGC)存活率。[8]

参考文献

[1] Salisbury, J.D., et al. Suppression of corneal allograft rejection by cyclosporin A. Arch Ophthalmol 99(9): 1640-1643(1981).

[2] Palacios, R., et al. Cyclosporin A blocks receptors for HLA-DR antigens on T cells. Nature 290(5809): 792-794(1981).

[3] Handschumacher, R.E., et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science 226(4674): 544-547(1984).

[4] Liu, J., et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell 66(4): 807-815(1991).

[5] Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A 89(9): 3686-3690(1992).

[6] Halestrap, A.P., et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem 174(1-2): 167-172(1997).

[7] Seaton, T.A., et al. Cyclosporin inhibition of apoptosis induced by mitochondrial complex I toxins. Brain Res 809(1): 12-17(1998).

[8] Kim SY, et al. Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury. Cell Death Dis. 5(3): e1105 (2014).