Gefitinib (ZD1839, Iressa®) 吉非替尼

产品信息

产品描述

Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，其在NR6wtEGFR 细胞中的 IC50 值为 2-37 nM。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

室温运输。4℃保存，2年稳定；-20℃保存，3年稳定；溶液-20℃保存，有效期1月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

溶解使用方式

体外：使用DMSO溶解，溶解度为≥30 mg/mL（67.13 mM）

体内：1、吉非替尼用载体（玉米油+ 5％DMSO）制备[1]

    2、将吉非替尼溶解于由DMSO，PEG400和蒸馏水（5:45:50%，v/v/v）组成的体系内制备浓度为1 mg/mL溶液[2]。

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

将细胞接种到96孔板中，使用吉非替尼（0.01-20 μM），二甲双胍或两者处理72小时，用MTT或CCK-8测量细胞增殖情况，通过剂量-反应曲线的插值确定IC50值。 结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行， 通过使用CalcuSyn软件程序[3]，根据Chou和Talalay方法分析组合处理的结果。

（二）动物实验

小鼠[3]

在注射癌细胞之前，将4到6周龄雌性BALB/c无胸腺（NU+/NU +）小鼠驯化1周，将1×107个 H1299和CALU-3 GEF-R细胞重悬在200微升Matrigel中并皮下注射。当检测到直径约75 mm3的实体瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲双胍（稀释二甲双胍200 mg/mL于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（按150 mg/kg每天口服灌胃）或在指定时间段内的服用二者。每个治疗组由10只小鼠组成，使用公式π/6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。

大鼠[4]

将大鼠随机分配到4个实验组别：1）每天一次对未照射的大鼠口服给予载体（0.1％吐温80）治疗；2）每天一次对未照射的大鼠口服吉非替尼（50 mg/kg/天）治疗；3）每天一次对受照射的大鼠口服给药治疗；4）每天一次对受照射的大鼠口服吉非替尼治疗。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理组都被治疗14天。