Staurosporine 星形孢菌素

产品信息

产品描述

Staurosporine（星形孢菌素，STS）是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂，有效抑制PKC活性，在大鼠脑组织实验中，IC50为2.7 nM。Staurosporine强效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine还抑制PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多种人癌细胞增殖，主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断，调整G1期阻断，并诱导细胞凋亡。另外，Staurosporine具有多种生物学作用，如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。

目前，Staurosporine 已进入临床Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

为检测staurosporine对U-937细胞凋亡的诱导作用，分别用0.5 μM处理18h，1 μM处理24 h，后用Annexin-V/7-AAD检测细胞凋亡，与对照组相比，1 μM staurosporine处理24 h的细胞凋亡细胞比例显著增加，而0.5 μM处理18h组凋亡细胞比例与对照组相比，差别不显著。[5]

（二）动物实验

在体内实验数据表明，staurosporine致死毒性非常强，半致死剂量为6.0mg/kg，最大耐受剂量1.0mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine与VBL联合用于体内实验时，0.1mg/kg staurosporine时几乎不影响VBL的作用，0.6mg/kg（半致死剂量的十分之一）staurosporine单独作用时没有任何抗肿瘤作用或毒性。[3]

参考文献

[1] Tamaoki, T., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem. Biophys. Res. Commun. 135: 397-402 (1986).

[2] Li, H., et al. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol 57: 427-35 (1999).

[3] Ken-ichi Miyamoto, et al. Inhibition of Multidrug Resistance by a New Staurosporine Derivative, NA-382, in Vitro and in Vivo. Cancer Res 53: 1555-1559 (1993).

[4] Boix, J., et al.  Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines.  Neuropharmacology 36: 811-821 (1997).  

[5] Andreas Antonsson, et al. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Research 29(8): 2893-2898 (2009).