Navitoclax(ABT-263)

产品信息

产品描述

Navitoclax，又称ABT-263、ABT 263，是一种强效的，口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax对多种细胞具有抗肿瘤活性，如H146、H82、H889、H1963和H1417等，并引起体内肿瘤衰退。而且，Navitoclax可以增强化疗药物的治疗效果。

目前，Navitoclax已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

在HeLa细胞中建立哺乳动物双杂交系统，用ABT-263（0-500 nM）孵育细胞，ABT-263破坏Bcl-2家族蛋白之间的相互作用，ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用，EC50约为50 nM。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给移植瘤小鼠口服不同剂量ABT-263（25-100 mg/kg/d），ABT-263对SCLC和ALL表现出较高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、完全的肿瘤衰退。[1]

参考文献

[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).

[2] Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 14: 3268-3277 (2008).

[3] Tamaki H, et al. Bcl-2 family inhibition sensitizes human prostate cancer cells to docetaxel and promotes unexpected apoptosis under caspase-9 inhibition. Oncotarget 5(22): 11399-412. (2014).

[4] Basu A, et al. An interactive resource to identify cancer genetic and lineage dependencies targeted by small molecules. Cell 154(5): 1151-1161 (2013).