YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)

产品信息

产品描述

YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂，IC50为0.54 nM，通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达，而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性，通过激活DNA损伤通路，诱导DNA损伤，从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞，另外，在多种肿瘤细胞体内外研究中，YM155表现出诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长的作用。

目前，YM155已进入临床Phase 2阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验

1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用，分别用1、10、100、1,000 nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h，发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]

2）为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用，用不同浓度的YM155（0.005-1.28 μM）孵育细胞24 h，发现，YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡（50和100 nM）。[5]

（二）动物实验

1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性，给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长，并诱导大量肿瘤衰退，而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1] 

2）为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用，建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型，分别用PBS、DMSO和YM155（5 mg/kg, 10 mg/kg）处理小鼠，结果发现，YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长，肿瘤体重减小，而且小鼠体重变化不大。[5]

参考文献

[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).

[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).

[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).

[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).

[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012).