GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

产品信息

产品描述

GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)是一种特异性、变构性CENP-E驱动蛋白ATPase抑制剂，与ATP和微管（microtubules，MT）非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki值为3.2 nM，选择性高于其他驱动蛋白。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，抑制237种肿瘤细胞和多种移植瘤模型中CENP-E驱动蛋白活性，诱导细胞停滞在有丝分裂期，抑制肿瘤细胞生长。GSK923295与MEK1/2抑制剂联合使用时具有显著的协同抑制活性，有丝分裂期阻滞和细胞凋亡率也有所提高。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测GSK923295在细胞内的活性，用不同浓度的GSK923295处理237种肿瘤细胞72h，生长抑制活性（GI50）范围为12 nM—10,000 nM，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。[1]

（二）动物实验（体内研究）

在体内研究中，给Colo205移植瘤小鼠注射125 mg/kg GSK923295，发现GSK923295显著提高有丝分裂，游离的凋亡小体显著增加，而且31.3、62.5、125 mg/kg GSK923295处理Colo205移植瘤小鼠后导致4n到2n细胞核比例增加，该作用方式为剂量依赖型。[1]