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I-BET-762 (GSK525762)
产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格(元) |
I-BET-762(GSK525762) |
YB065X |
5mg |
1577.00 |
I-BET-762 (GSK525762) |
YB065X |
25mg |
3877.00 |
产品描述
I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂,与BET具有很高的亲和力(IC50≈32.5-42.5 nM,Kd=50.5-61.3 nM)。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达,从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低,并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合,破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内,I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖,诱导细胞周期阻断,并诱导细胞凋亡。
目前,I-BET-762已用于临床phase I期研究。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) |
GSK525762 |
化学名(Chemical Name) |
(S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide |
靶点(Target) |
BET |
CAS 号(CAS NO.) |
1260907-17-2 |
分子式(Molecular Formula) |
C22H22ClN5O2 |
分子量(Molecular Weight) |
423.9 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为检测I-BET-762在细胞内的活性,I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞24、48 h,I-BET-762抑制细胞增殖,并抑制MYC转录。[4]
(二)动物实验(体内研究)
在体内实验中,OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762,服用10、30 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化,小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]
部门 |
姓名 | 手机 | |||
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