GLPG0634

产品信息

产品描述

GLPG0634又称为Filgotinib，是一种口服生物活性的、选择性JAK1抑制剂（IC50=10 nM，Kd=11 nM），并抑制JAK2、JAK3和TYK2，IC50分别为28 nM、810 nM和 116 nM。GLPG0634有效抑制Th1、Th2和Th17分化。另外，在胶原诱导的类风湿模型中，GLPG0634具有明显作用，导致足肿胀、软骨以及骨降解、炎症因子水平明显降低。

目前，GLPG0634已用于类风湿关节炎（RA）的Phase 2B，以及克罗恩病（Crohn’s disease，CD）的Phase 2A研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测GLPG0634对细胞的作用，用anti-CD3/anti-CD28抗体刺激人CD4+ T细胞后，用0.1、1、10μMGLPG0634孵育细胞，通过检测IFN-γ或IL-13 mRNA表达分析Th1和Th2分化，GLPG0634剂量依赖性地抑制Th1和Th2细胞分化。[1]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，给大鼠口服GLPG0634（1-10 mg/kg），正常Mx2 mRNA水平显著降低，在10 mg/kg剂量时出现更明显地降低。[1]