LY2228820

产品信息

产品描述

LY2228820，又称Ralimetinibdimesylate，是一种高效的、选择性、ATP竞争抑制剂，作用于p38 MAPK的α和β亚型，IC50分别为5.3 nM和3.2 nM。在anisomycin刺激的HeLa细胞中，LY2228820有效抑制MK2（Thr334）磷酸化。在多发性骨髓瘤（MM）细胞中，LY2228820抑制破骨细胞生成（osteoclastogenesis），通过抑制p38 MAPK下游靶标HSP27磷酸化，从而显著阻断p38 MAPK信号通路，该作用并不会影响HSP27蛋白表达水平，而且LY2228820提高bortezomib诱导的细胞毒性和细胞凋亡。另外，LY2228820抑制IL-6和MIP-1α分泌。在A549 NSCLC移植瘤模型中，LY2228820引起显著的肿瘤生长延迟。

目前，LY2228820已用于临床Phase 1/2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测LY2228820对MM细胞的作用，使用不同浓度LY2228820（0-800 nM）孵育MM细胞，WB研究结果表明，LY2228820显著抑制HSP27磷酸化，但不改变HSP27蛋白表达。另外，单独使用LY2228820不会抑制MM细胞生长，与bortezomib协同作用时，可以提高细胞毒性，诱导细胞凋亡。[2]

（二）动物实验（体内研究）

1）体内实验中，LY2228820 (44 mg/kg)处理SCID-hu MM小鼠3周，LY2228820没有表现出明显的抗肿瘤生长作用，但显著抑制破骨细胞生成。[2]

2）U-87MG神经胶质瘤小鼠模型中，口服LY2228820 (10-30 mg/kg)，LY2228820引起肿瘤生长完全减弱。[4]