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Selumetinib
产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格(元) |
Selumetinib |
YB084X |
50mg |
557.00 |
Selumetinib |
YB084X |
100mg |
857.00 |
Selumetinib |
YB084X |
500mg |
2057.00 |
产品描述
Selumetinib又称为AZD6244、Y-142886,是一种高效、非ATP竞争性MEK1抑制剂,IC50为14 nM。在多种癌细胞中,Selumetinib抑制基底和诱导的ERK1/2磷酸化水平,IC50为8 nM。作用于HCC细胞,Selumetinib引起生长抑制、提高切割后caspase-3、caspase-7和聚ADP核糖聚合酶,并抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化水平,抑制HCC细胞生长。在多种肿瘤模型中,Selumetinib也具有明显的效力,显著抑制ERK活性,抑制肿瘤生长,并抑制肺转移。
Selumetinib具有口服生物活性,大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等。目前,Selumetinib已用于临床Phase 3研究阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) |
AZD6244,ARRY-142886 |
化学名(Chemical Name) |
5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H- benzimidazole-6-carboxamide |
靶点(Target) |
MEK1 |
CAS 号(CAS NO.) |
606143-52-6 |
分子式(Molecular Formula) |
C17H15BrClFN4O3 |
分子量(Molecular Weight) |
457.68 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
1)为检测Selumetinib(ARRY-142886)对ERK1/2磷酸化的抑制作用,用不同浓度的Selumetinib(8nM, 40nM, 200nM)孵育人癌症细胞系HT-29、Malme-3M、SK-MEL-28、BxPC3、MIA PaCa2(37℃,1h),发现Selumetinib有效抑制ERK1/2磷酸化(IC50<40 nM)。[1]
2)为检测Selumetinib在体外对细胞的作用,用不同浓度Selumetinib(0-100 μM)孵育多种乳腺癌细胞系(MDA-MB-231, MDA-MB-468, SUM149, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3),WST-1检测结果显示,Selumetinib作用于MDA-MB-468, SUM190, KPL-4, MDA-IBC-3时,IC50大于20 μM;作用于MDA-MB-231,SUM149时IC50分别为8.6和10 μM。[8]
(二)动物实验(体内研究)
1)为检测Selumetinib(ARRY-142886)在体内的抗肿瘤作用,给HT-29异种移植瘤小鼠口服Selumetinib(10, 25, 50, 100 mg/kg, BID),并给BxPC3异种移植瘤小鼠口服Selumetinib(10, 25, 或50 mg/kg, BID),结果表明,所有剂量的Selumetinib都可以有效抑制肿瘤生长,中断Selumetinib处理,肿瘤恢复生长。[1]
部门 |
姓名 | 手机 | |||
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