Trametinib

产品信息

产品描述

Trametinib又称为GSK1120212、JTP-74057，是一种高特异性的、非ATP竞争的MEK1/2抑制剂，IC50分别为0.92 nM和1.8 nM，但不抑制其他98种激酶，如c-Raf、B-Raf、ERK1/2和MEK5。Trametinib在体内外都表现出抗肿瘤活性，抑制结肠癌细胞和大部分BRAFV600E黑素瘤细胞生长，降低ERK磷酸化和cyclin D1蛋白表达，p15INK4b和/或p27KIP1上调。在HT-29和COLO205移植瘤小鼠体内，Trametinib抑制肿瘤生长。另外，Trametinib具有显著的抗关节炎作用。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测trametinib在体外细胞中的作用，用dabrafenib处理HCT-116细胞1 h，然后加入不同浓度trametinib（0， 0.5， 5.0，50 nM），dabrafenib诱导pERK上调，而trametinib显著抑制ERK双磷酸化，作用方式为剂量依赖型。[5]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给A375P 移植瘤小鼠单独或联合口服dabrafenib（30 mg/kg）、trametinib（0.3 mg/kg），与单独使用某种药物相比，dabrafenib 与trametinib联合作用显著肿瘤生长。[5]