Vemurafenib

产品信息

产品描述

Vemurafenib（维罗非尼）又称为PLX4032、RO5185426、RG7204，是一种新型、有效的B-RafV600E抑制剂（IC50=31 nM），并作用于C-Raf、MAP4K5 (KHS1)、SRMS、ACK1、FGR，IC50分别为48 nM、51 nM、18 nM、19 nM、63 nM。Vemurafenib显著抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤细胞增殖，抑制ERK和MEK磷酸化，并抑制B-RafV600E移植瘤小鼠中的肿瘤生长。

Vemurafenib目前已经进入市场，其商标名称为Zelboraf，在美国，加拿大和其他地方已用于治疗晚期黑色素瘤。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）为检测vemurafenib对BRAF的作用，用不同浓度的vemurafenib（100nM, 1μM，10μM）分别处理BRAF突变和野生型的黑素瘤细胞细胞系，发现vemurafenib抑制BRAFV600E细胞中pERK水平，而且该作用为剂量依赖型。[4]

2）为检测vemurafenib对细胞生长的作用，对10种CRC细胞进行检测，vemurafenib抑制4种表达BRAFV600E的细胞（HT29, Colo205, Colo741, LS411N）增殖，IC50范围为0.025-0.35μM；对另外2种表达BRAFV600E的细胞（RKO和SW1417）抑制作用较弱；vemurafenib不会抑制表达BRAFWT的细胞增殖，IC50大于10 μM。[7]

（二）动物实验（体内研究）

1）为检测vemurafenib在体内的作用，用处理B-RAF野生型和突变型黑素瘤细胞建立SCID移植瘤小鼠模型，用100mg/kg vemurafenib处理的小鼠没有表现出可见的毒性症状，对照组中肿瘤体积快速增加，B-RAF野生型小鼠肿瘤增长速率与对照相同，但V600E阳性组肿瘤大幅度减小。[4]