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PLX-4720
产品信息
产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格(元) |
PLX-4720 |
YB087X |
10mg |
757.00 |
PLX-4720 |
YB087X |
25mg |
1957.00 |
产品描述
PLX-4720是PLX4032(Vemurafenib)的结构类似物,也是一种有效的、选择性B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。在B-RafV600E阳性肿瘤细胞中,PLX-4720强效抑制ERK磷酸化,诱导细胞周期阻断和细胞凋亡。在B-RafV600E阳性肿瘤移植瘤模型中,PLX-4720显著引起肿瘤生长延迟,引起肿瘤衰退,而且无明显的毒性反应。另外,在含突变N-RAS的黑素瘤细胞中,PLX-4720快速诱导MEK-ERK1/2高度活化。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Raf Kinase Inhibitor V, PLX4720 |
化学名(Chemical Name) |
N-[3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1- propanesulfonamide |
靶点(Target) |
B-RafV600E |
CAS 号(CAS NO.) |
918505-84-7 |
分子式(Molecular Formula) |
C17H14ClF2N3O3S |
分子量(Molecular Weight) |
413.83 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
|
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为检测PLX-4720对黑素瘤细胞的作用,用PLX-4720(100 nM, 1μM, 10 μM)孵育多种黑素瘤细胞系,如1205Lu、C8161、WM793、WM852等,PLX-4720只能抑制含V600E突变的细胞中ERK活性,而野生型B-RAF细胞中ERK保持不变。另外,含V600E突变的细胞生长速率降低。[1]
(二)动物实验(体内研究)
在体内实验中,建立COLO205移植瘤模型,给小鼠口服5、20 mg/kg PLX-4720,20 mg/kg PLX-4720显著抑制肿瘤生长,而且,抑制磷酸化ERK(43%)。[1]
部门 |
姓名 | 手机 | |||
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