SorafenibTosylate

产品信息

产品描述

SorafenibTosylate又称Sorafenibp-Toluenesulfonate，BAY 54-9085，Nexavar®，有效抑制Raf kinases，Raf-1 (IC50=6 nM)、wt BRAF (IC50=22 nM)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nM)和VEGFR2（IC50=90 nM（人）、15 nM（鼠））。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性，在结肠癌，乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化，并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外，sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度，其作用方式不依赖MEK/ERK。

Sorafenib p-Toluenesulfonate是已售药物Nexavar®的有效成分，已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

1）SorafenibTosylate（BAY 43-9006）有效抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), wt BRAF (IC50=22 nmol/L), V599E mutant BRAF (IC50= 38 nmol/L)。[1]

2）为检测sorafenib对细胞增殖的作用，用0-10μM sorafenib孵育PLC/PRF/5和HepG2细胞72h，Sorafenib以剂量依赖的方式抑制细胞增殖，其IC50值分别为6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。[2]

（二）动物实验（体内研究）

1）在体内实验中，建立多种移植瘤小鼠模型，如MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549等，给小鼠每天口服7.5, 15, 30和60 mg/kg SorafenibTosylate（BAY 43-9006），持续9天。发现，Sorafenib以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，而且没有明显的细胞毒性。在HT-29, Colo-205和 DLD-1人结肠癌肿瘤模型及A549 NSCLC模型中，30和60 mg/kg sorafenib可以完全抑制肿瘤生长。[1]

2）建立PLC/PRF/5移植瘤小鼠模型，小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenibtosylate，Sorafenib表现出剂量依赖的抑制肿瘤生长作用，10和30 mg/kg sorafenibtosylate时，TGIs分别为49% 和78%。在100 mg/kg剂量时，在50%小鼠体内产生持久的肿瘤衰退。另外，在实验模型中没有检测到致命性作用。[2]